Ceftriaxon (Rocephin)

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Handelsnamen im Ausland (im Ausland) - Acantex, Axone, Bac-Xolid, Benaxona, Biotriax, Cefraden, Ciplacef, Cotenzo, Cromezin, Enocef, Exogran, Fraxone, Gramocef, Gutencef, Lopratin, Marcef, Megion, Monocrin, Oframax, Omna Einer, Rociject, Rocefin, Rocephin, Tercef, Tevaxon, Torocef, Xoneceff, Xefatrex, Zefone, Zetri, Zyfitax.

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Zubereitungen, die Ceftriaxon (Ceftriaxon, ATX-Code (ATC) J01DD04) enthalten:

Rocephin (original Ceftriaxon) - offizielle Gebrauchsanweisung. Das Medikament ist ein Rezept, Informationen sind nur für medizinisches Fachpersonal bestimmt!

Klinisch-pharmakologische Gruppe:

Cephalosporin der dritten Generation

Pharmakologische Wirkung

Antibiotika-Gruppe Cephalosporine III Generation zur parenteralen Verwendung. Es zeichnet sich durch eine lange Aktion aus. Die bakterizide Wirkung von Ceftriaxon beruht auf der Unterdrückung der Zellmembransynthese. In vitro hat Ceftriaxon ein breites Wirkungsspektrum gegen gramnegative und grampositive Mikroorganismen. Es ist sehr resistent gegen die meisten Beta-Laktamasen (sowohl Penicillinasen als auch Cephalosporinasen), die von grampositiven und gramnegativen Bakterien produziert werden.

Aktiv gegen folgende Mikroorganismen:

Gram-positive aerob: Staphylococcus aureus (Methicillin-empfindliche Stämme), Koagulase-negative Staphylokokken, Streptococcus pyogenes (beta-hämolytische, Gruppe A), Streptococcus agalactiae (beta-hämolytische, Gruppe B), beta-gemoliticheskie Streptokokken (Gruppe A, nicht-B) Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae.

Methicillin-resistenter Staphylococcus spp. resistent gegen Cephalosporine, einschließlich zu Ceftriaxon. In der Regel sind auch Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium und Listeria monocytogenes resistent.

Gramnegative Aeroben: Acinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitratus (hauptsächlich A. baumanii) *, Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, alkaligenartige Bakterien, Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga spp. Citrobacter freundii *, Escherichia coli, Enterobacter spp. * (einschließlich Enterobacter aerogenes *, Enterobacter cloacae *), Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae **, Moraxella spp. (Einschließlich Moraxella catarrhalis, Moraxella osloensis), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penneri *, Proteus vulgaris *, Pseudomonas spp. (einschließlich Pseudomonas fluorescens *), Providentia spp. (einschließlich Providentia rettgeri *), Salmonella spp. (einschließlich Salmonella typhi), Serratia spp. * (einschließlich Serratia marcescens *), Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia spp. (einschließlich Yersinia enterocolitica).

* Einige Isolate dieser Spezies sind gegen Ceftriaxon resistent, hauptsächlich aufgrund der Bildung von Beta-Lactamase, die von Chromosomen kodiert wird.

** Einige Isolate dieser Spezies sind aufgrund der Bildung einer Reihe von Plasmid-vermittelter Beta-Lactamase stabil.

Viele Stämme der obigen Mikroorganismen, die gegenüber anderen Antibiotika, wie Aminopenicillinen und Ureidopenicillinen, Cephalosporinen der ersten und zweiten Generation und Aminoglykosiden, und Aminoglycosiden multiresistent sind, sind gegenüber Ceftriaxon empfindlich. Treponema pallidum ist in vitro und im Tierversuch empfindlich gegen Ceftriaxon. Klinische Studien zeigen, dass Ceftriaxon eine gute Wirksamkeit gegen primäre und sekundäre Syphilis hat. Klinische Isolate von P. aeruginosa sind mit wenigen Ausnahmen resistent gegen Ceftriaxon.

Anaeroben: Bacteroides spp. (Gallensensitiv) *, Clostridium spp. (außer C. difficile), Fusobacterium spp. (einschließlich Fusobacterium nucleatum), Gaffkia anaerobica (früher Peptococcus genannt), Peptostreptococcus spp.

* Einige Isolate dieser Spezies sind aufgrund der Bildung von Beta-Lactamase resistent gegen Ceftriaxon.

Viele Stämme von Beta-Lactamase-bildenden Bacteroides spp. (insbesondere B. fragilis) sind gegen Cefriaxon resistent. Resistent und Clostridium difficile.

Die Empfindlichkeit von Ceftriaxon kann durch ein Scheibendiffusionsverfahren oder ein serielles Verdünnungsverfahren auf Agar oder Bouillon bestimmt werden, wobei eine Standardmethode verwendet wird, die der vom National Committee for Clinical Laboratory Standards (NCCCT) empfohlenen entspricht. Das NCCLS hat die folgenden Kriterien zur Bewertung der Ergebnisse einer Probe für Ceftriaxon festgelegt:

Liste billiger Ceftriaxonanaloga verschiedener Freisetzungsformen und Vergleich ihrer Wirksamkeit

C eftriaxon ist ein modernes, klinisch nachgewiesenes antibakterielles Medikament, das zur Gruppe der Cephalosporine der dritten Generation gehört und von den meisten Krankenhäusern erworben wird.

Cephalosporin-Antibiotika zeichnen sich durch geringe Toxizität und wirksame Pharmakokinetik sowie gute Verträglichkeit mit anderen antibakteriellen Wirkstoffen aus.

Im Falle einer Unverträglichkeit des Wirkstoffs muss jedoch Ceftriaxon durch ein Analogon ersetzt werden, das hinsichtlich seiner Wirksamkeit nicht unterlegen und wenn möglich billiger ist.

Mit Blick auf die Zukunft stellen wir fest, dass es eine solche Möglichkeit gibt, und die Liste billiger und sehr ähnlicher Antibiotika ist nicht nur durch die Form von Injektionen beschränkt. Darüber hinaus sind sie in manchen Fällen wirksamer als das Originalarzneimittel. Aber zuerst die ersten Dinge.

Pharmakologische Wirkung und Indikationen

Der Wirkungsmechanismus von Ceftriaxon ist die Inaktivierung von Enzymen, die an der Entwicklung der Hauptmembran der pathogenen Mikroorganismen (Mureinpeptidoglycan) beteiligt sind, was zum Absterben der Mikrobenzelle führt.

Das Medikament ist wirksam bei bakteriellen Infektionen, die durch aerobe und anaerobe grampositive und gramnegative Mikroorganismen ausgelöst werden.

Die Gebrauchsanweisung besagt, dass Ceftriaxon bei der Behandlung der folgenden Infektionen verordnet wird:

  • HNO-Organe, einschließlich akuter und chronischer Bronchitis, Lungenentzündung, Lungenabszess, Tonsillitis, Mittelohrentzündung;
  • Haut und Weichgewebe: Streptodermie, Erysipel;
  • Organe des Urogenitalsystems: Pyelitis, akute und chronische Pyelonephritis, Zystitis-Exazerbationen, Prostatitis, Epididymitis;
  • Geschlechtskrankheiten: unkomplizierte Gonorrhoe, Syphilis;
  • Bauchorgane: Peritonitis, Erkrankungen der Leber und der Gallenwege;
  • Knochen- und Gelenkapparat: Osteomyelitis;
  • zur Vorbeugung von eitrig-septischen Komplikationen in der postoperativen Phase.

Darüber hinaus wird Ceftriaxon wirksam bei der Behandlung von Sepsis, bakterieller Meningitis, Endokarditis, Borreliose, Typhus und Salmonellose eingesetzt.

Verwendungsmethoden und Dosierung

Aufgrund der geringen Resistenz von β-Lactam-Antibiotika gegen die Wirkung von Magensaft wird Ceftriaxon nur für intravenöse und intramuskuläre Injektionen verwendet.

Hierfür sind nur frisch zubereitete Lösungen geeignet.

Zur intramuskulären Verabreichung wird Ceftriaxon in sterilem Wasser zur Injektion gelöst:

  • 0,5 g des Arzneimittels - 2,0 ml Lösungsmittel;
  • 1,0 g - 3,5 ml Wasser.

Um eine solche Lösung einzuführen, sollte sich im oberen äußeren Quadranten des Gesäßes nicht mehr als 1 g des Wirkstoffs befinden.

Falls erforderlich, sind die intravenösen Injektionsverdünnungsanteile

  • 0,5 g Ceftriaxon und 5 ml Wasser zur Injektion;
  • 1,0 g jeweils in 10,0 ml.

Ceftriaxon sollte so langsam wie möglich, mindestens 5 Minuten, verabreicht werden.

Zur Infusion werden 2,0 g Antibiotikum in 40,0 ml Infusionslösung (Tropfer) vorverdünnt, die keine Calciumionen enthalten sollte (verboten bei Ringer- und Hartmann-Lösung).

Für diese Zwecke eignet sich eine 5- oder 10% ige Glucose- und 0,9% ige Lösung.

Die erforderliche Verabreichungsdosis wird auf der Grundlage von 50 mg pro 1 kg Gewicht berechnet. Ein Tropfpräparat wird mindestens eine halbe Stunde lang verabreicht.

Die empfohlenen Dosen richten sich nach Alter und Gewicht des Patienten:

  • Neugeborene: einmal täglich 20 bis 50 mg / kg Körpergewicht;
  • Erwachsene: 1-2 g zweimal täglich;
  • unkomplizierte Gonorrhoe bei Erwachsenen: Alle 24 Stunden werden 0,25 g des Arzneimittels verabreicht.
  • Prävention von Komplikationen in der postoperativen Phase: 1,0 g Ceftriaxon 2 Stunden vor der Operation durch Infusion.

Die Gesamtdauer der Therapie wird durch die Art der Infektion und den Schweregrad der Erkrankung bestimmt. Nach dem Verschwinden der Manifestationen der Krankheit und der Normalisierung der Körpertemperatur wird die Behandlung für 3 Tage fortgesetzt.

Eine beeinträchtigte Nierenfunktion im Hintergrund einer normalen Leberfunktion erfordert keine Verringerung der Dosis des Arzneimittels.

Gegenanzeigen und Nebenwirkungen

Ceftriaxon wird im Allgemeinen gut vertragen. Laut Bewertungen klagen Patienten am häufigsten über:

  • das Auftreten von Übelkeit und Erbrechen, Durchfall;
  • Als Ergebnis der Tests kann ein vorübergehender Anstieg der Lebertransaminasen und der Hypoprothrombinämie festgestellt werden.
  • cholestatischer Ikterus;
  • Manifestationen der Hepatitis;
  • allergische Anzeichen wie Hautausschlag, Juckreiz, Angioödem;
  • Candidiasis;
  • Schmerzen an der Injektionsstelle und das Auftreten einer Infiltration;
  • Anzeichen einer Venenentzündung, die sich bei intravenöser Verabreichung von Ceftriaxon entwickeln.

Das Medikament ist kontraindiziert bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff und andere Cephalosporin-Antibiotika, Penicilline.

Es ist strengstens untersagt, Ceftriaxon im 1. Schwangerschaftstrimester und während der Stillzeit zu verwenden.

Die Liste der Analoga von Ceftriaxon-Tabletten

Das Originalarzneimittel (in Russland hergestellt) wird in Ampullen von 500 mg, 1 und 2 g hergestellt und kostet 20, 25 bzw. 27 Rubel. Generic - Es gibt keinen exakten strukturellen Ersatz für Ceftriaxon in Tablettenform.

Dies ist darauf zurückzuführen, dass der Wirkstoff durch Magensaft und Enzyme zerstört wird. Sie können jedoch Medikamente mit einem ähnlichen Wirkmechanismus wählen.

Ceftriaxon-Analoga in Tabletten werden hauptsächlich durch Penicillin-Antibiotika dargestellt:

  • aus Monopräparationen: Amoxicillin, tab. 500 mg Nummer 20 - 70 Rubel;
  • kombiniertes Amoxiclav (Amoxicillin + Clavulansäure), tab. 875 mg + 125 mg (14 - 400 Rubel);
  • Azaliden (Sumamed, tab. 500 mg №3 - 485 Rubel);
  • Cephalosporine der dritten Generation (Supraks, Kapseln. 400 mg №6 - 760 Rubel).

Ein solcher Ersatz ist jedoch nur auf Anweisung des behandelnden Arztes möglich.

Der Spezialist kann in der Lage sein, den Schweregrad des Infektionsprozesses zu bestimmen und die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen unter Berücksichtigung der chronischen Pathologien, die in der Anamnese des Patienten angegeben sind, vorherzusagen.

Es ist auch notwendig, die Empfindlichkeit des identifizierten Erregers auf die Wirkungen der antibakteriellen Substanz einzustellen.

Analoga in Fläschchen zur Injektion

Wenn Ceftriaxon von Patienten schlecht vertragen wird, ist es immer möglich, ein Substitutionsmittel zu erhalten. Als Analoga werden in der Regel Cephalosporine der dritten Generation mit einem anderen Wirkstoff ausgewählt.

Dies ist darauf zurückzuführen, dass Arzneimittel dieser Serie ausschließlich für den schweren Verlauf des Infektionsprozesses verschrieben werden, wenn andere Antibiotika unwirksam sind.

Die Liste der Ceftriaxon-Analoga in Injektionen lautet wie folgt:

  • Cefotaxim, fl. 1,0 g - von 27 Rubel;
  • fortum (ceftazidim), fl. 1,0 g - 400 Rubel;
  • Opern (Cefaperazon), fl. 1,0 g - 250 Rubel;
  • kefotex, fl. 1,0 g - 450 Rub.

Ähnliche Zubereitungen in Form von Suspensionen

Antibakterielle Arzneimittel in Form von Suspensionen sind für die pädiatrische Praxis bestimmt. Daher sollten sie ausschließlich von einem Kinderarzt verschrieben werden.

Die empfohlene Dosierung hängt vom Alter und Körpergewicht des kranken Kindes ab. Die Möglichkeit, Ceftriaxon durch ein identisches Analogon zu ersetzen, muss vom behandelnden Arzt bestätigt werden. Natürlich ist diese Form der Freisetzung für die jüngere Patientengruppe bequemer.

Sie sollte den Arzt unverzüglich über die Überempfindlichkeit gegen bestimmte Medikamente, Leber- und Nierenerkrankungen bei einem Kind warnen.

Meistens wird Ceftriaxon durch die Suspension Ixim Lupine (440 Rubel), Cedex (875 Rubel), Pancef (480 Rubel) ersetzt.

Nebenwirkungen wie Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Durchfall, Migräne und Schwindel treten häufig während der Verabreichung solcher Arzneimittel auf. Sie vergehen jedoch fast unmittelbar nach der Einnahme des Antibiotikums.

Natürlich sind die Kosten für Ceftriaxon-Analoga in Form einer Suspension viel höher, aber sie arbeiten effizienter und sorgfältiger.

Originalersatz für Kinder

Ceftriaxon ist ein einzigartiges Medikament, das sogar zur Behandlung von Neugeborenen verwendet werden kann. In diesem Fall werden importierten Analoga der Vorzug gegeben, da sie die Entstehung von Nebenwirkungen viel seltener auslösen. Rothefin und Hazaran werden aus dieser Gruppe empfohlen.

Vor der ersten Injektion des Arzneimittels wird notwendigerweise ein Hauttest auf Überempfindlichkeit gegen Ceftriaxon und Lidocain (Lösungsmittel) durchgeführt. Erst nach Erhalt eines negativen Ergebnisses erfolgt die Einführung eines Antibiotikums. Andernfalls ist eine potenziell tödliche Wirkung auf den Herzrhythmus des Kindes möglich.

Wählen Sie ein Analogon für Ceftriaxon in Ampullen ausschließlich auf Empfehlung des behandelnden Arztes. Wenn die Krankheit mild oder mäßig ist, ist es akzeptabel, das parenterale Antibiotikum mit einer ähnlichen Wirkung wie eine Suspension zu ersetzen.

Rocephin oder Ceftriaxon - was ist besser?

Rotsefin - ein strukturelles Analogon mit der gleichen Zusammensetzung wie Ceftriaxon - wird von einem Schweizer Unternehmen hergestellt. Die Freisetzungsform ist ausschließlich Pulver zur Herstellung einer Lösung zur intramuskulären, intravenösen Verabreichung.

Im Gegensatz zu Ceftriaxon russischer Hersteller wird Lidocain 2% in der Packung Rocephin angewendet, die zur Verdünnung des Arzneimittels verwendet wird.

  • Die Packung enthält ein Lösungsmittel, das für Ceftriaxon separat erworben werden muss. Dies sind zusätzliche Kosten.
  • hoher Reinigungsgrad des Wirkstoffs;
  • Nebenwirkungen sind äußerst selten, obwohl die Liste viel größer ist als bei Ceftriaxon (die europäischen Hersteller geben alle möglichen Nebenwirkungen an, die bei der Verwendung des Arzneimittels auftreten können).

Unter den Mängeln können wir den hohen Preis hervorheben: Eine 500-mg-Analogflasche kostet zwischen 450 und 600 Rubel.

Rocephin sowie Ceftriaxon dürfen im 1. Trimester und in der Stillzeit keine Schwangeren erhalten. Leberindikationen für Medikamente sind die gleichen, daher sind sie bei Bedarf austauschbar.

Cefotaxim oder Ceftriaxon

Cefotaxim ist ein kostengünstiges Analogon der Ceftriaxon-Injektionen (27 Rubel für 1 Ampulle). Sein Hauptbestandteil ist der gleichnamige Stoff. Das Medikament gehört zur Gruppe der halbsynthetischen Cephalosporine der 3. Generation. Wie Ceftriaxon wird es ausschließlich parenteral verwendet.

Beide Medikamente sind wirksam gegen Mikroorganismen, die Resistenzen gegen Penicilline entwickelt haben. Sie werden auch bei Überempfindlichkeit gegen Penicillin-Antibiotika angewendet.

  • Cefotaxim beeinflusst die Absorbierbarkeit von Vitamin K, den Abfluss von Galle, nicht und verursacht im Gegensatz zu Ceftriaxon keine Pseudocholelithiasis;
  • Cefotaxim kann ab den ersten Lebenstagen verwendet werden, da es nicht zur Verdrängung von Bilirubin aus seiner Verbindung mit Albumin beiträgt.
  • eine kleinere Liste von Nebenwirkungen und Kontraindikationen vor einem breiten Hintergrund.
  • In saurer Umgebung instabil, daher kann Cefotaxim nur in Injektionsform verwendet werden.
  • provoziert die Entwicklung von Candidiasis;
  • im Gegensatz zur ursprünglichen Droge unwirksam gegen den Hämophilus bacillus und die Pneumokokken.

Was ist besser - Cefazolin oder Ceftriaxon?

Cefazolin ist ein Cephalosporin der 1. Generation und wird ausschließlich zur parenteralen Verabreichung verwendet. Die Kosten für das russische Substitutionsmittel liegen zwischen 28 und 35 Rubel pro Flasche und 1,0 g.

Das Antibiotikum ist stark, hat aber im Gegensatz zu Ceftriaxon ein engeres Wirkungsspektrum und eine geringe Aktivität gegen gramnegative Mikroorganismen.

Es ist instabil gegen die Auswirkungen von Enterokokken, Meningokokken, Listerien, Pneumokokken. Gleichzeitig ist Cefazolin bei der Behandlung von Infektionen, die durch Staphylokokken und Streptokokken hervorgerufen werden, viel wirksamer als Ceftriaxon.

  • eine kleinere Liste von Nebenwirkungen und Kontraindikationen;
  • billiger als die ursprüngliche Droge;
  • Möglichkeit der Verwendung während der Stillzeit.
  • bereits ein Handlungsspektrum;
  • die Notwendigkeit einer häufigeren Verabreichung des Arzneimittels und die Auswahl hoher Dosen.

Suprax oder Ceftriaxon

Suprax hat eine ähnliche Wirkung wie Ceftriaxon, enthält jedoch Cefixim. Gehört auch zu der 3. Generation von Cephalosporin-Antibiotika.

Erhältlich in verschiedenen Formen: Kapseln, Tabletten, Granulate zur Herstellung von Suspensionen. Aus diesem Grund können Sie die Bequemlichkeit der Aufnahme und die effektivste Dosis kombinieren.

  • Auswahl der Freigabeformen;
  • eine kleinere Liste von Nebenwirkungen und Kontraindikationen.
  • hohe Kosten (aber Sie können billigere Analoga Supraksa wählen);
  • engeres Handlungsspektrum;
  • kann in der pädiatrischen Praxis erst ab 6 Monaten angewendet werden (Ceftriaxon - ab 2 Wochen);

Sumamed oder Ceftriaxon

Sumamed ist ein Azalid-Antibiotikum, das Azithromycin enthält.

Das Medikament ist in verschiedenen Formen erhältlich: Caps. auf 250 mg, tab. 500 mg Lyophilisat zur Herstellung einer Infusionslösung, die je nach Schwere des Infektionsprozesses ausgewählt wird.

Ceftriaxon hat ein breiteres Wirkungsspektrum als Sumamed. Daher ist es das Analogon, das für die primären Manifestationen der Pathologie vorgeschrieben werden kann, und mit seiner geringen Wirksamkeit wird die Verwendung von Ceftriaxon gezeigt.

Amoxicillin oder Ceftriaxon

Amoxicillin ist ein antibakterielles Medikament der Penicillin-Serie. Daher ist es ratsam, Ceftriaxon nur durch einen leichten Infektionsverlauf zu ersetzen.

Sein Vorteil ist die Möglichkeit, eine geeignete Verabreichungsform (Tabletten, Kapseln oder Pulver zur Suspension) zu wählen.

Das Medikament hat auch weniger Nebenwirkungen und Kontraindikationen im Vergleich zu Ceftriaxon.

Das Original bietet jedoch ein breiteres Wirkungsspektrum und eine hohe Effizienz.

Hazaran oder Ceftriaxon

Hazaran ist ein kompletter struktureller Ersatz für Ceftriaxon, da es die gleiche Zusammensetzung hat. Das Medikament wird in Serbien hergestellt und kostet etwa 2.000 Rubel pro Flasche mit 1,0 g. Azaran wird in Pulverform zur Herstellung einer Lösung für die parenterale Verabreichung hergestellt.

  • höherer Reinigungsgrad im Vergleich zu inländischem Ceftriaxon;
  • Nebenwirkungen sind viel seltener;
  • von den Kranken gut vertragen.

Nachteil: höhere Kosten für das Medikament.

Ceftriaxon-Analoga werden ausschließlich vom behandelnden Arzt unter Berücksichtigung der Schwere des Krankheitsverlaufs ausgewählt. Unabhängige Maßnahmen in dieser Richtung können für den Patienten tödlich sein. Dies gilt für alle intramuskulären Injektionen mit Lidocain.

Ceftriaxon in Moskau

Anweisung

Breites Spektrum des Cephalosporin-Antibiotikums III. Wirksames bakterizides Mittel, das die Synthese der Zellwand von Mikroorganismen hemmt. Beständig gegen β-Lactamase der meisten grampositiven und gramnegativen Bakterien.

Aktiv gegen grampositive aerobe Bakterien: Staphylococcus aureus (einschließlich Stämme, die Penicillinase produzieren), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans; Gramnegative aerobe Bakterien: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (einschließlich Penicillinase produzierende Stämme), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (Einschließlich Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (einschließlich Stämme produzieren Penicillinase), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (einschließlich Stämme produzieren Penicillinase), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (einschließlich Serratia marcescens), Pseudomonas aeruginosa (Einzelstämme); anaerobe Bakterien: Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (außer Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.

Es ist in vitro gegen die meisten Stämme der folgenden Mikroorganismen wirksam, obwohl die klinische Bedeutung dieses Problems nicht bekannt ist: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (einschließlich Providencia rettgeri), Salmonella spp. (einschließlich Salmonella typhi), Shigella spp., Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus.

Methicillin-resistente Staphylokokken sind resistent gegen Cephalosporine zu Ceftriaxon. Viele Stämme von Streptokokken der Gruppe D und Enterokokken (einschließlich Enterococcus faecalis) sind auch gegen Ceftriaxon resistent.

Absaugung und Verteilung

Nach der i / m-Verabreichung wird Ceftriaxon schnell und vollständig in den systemischen Kreislauf aufgenommen. Es dringt gut in die Gewebe und Flüssigkeiten des Körpers ein: die Atemwege, Knochen, Gelenke, Harnwege, Haut, Unterhautgewebe und Bauchorgane. Wenn Entzündungen der Meningealmembranen gut in die Liquor cerebrospinalis eindringen. Die Bioverfügbarkeit von Ceftriaxon bei i / m-Verabreichung beträgt 100%. Nach der i / m-Administration Cmax wird in 2-3 Stunden erreicht, mit einem / in der Einführung - am Ende der Infusion.

Wenn i / m Verabreichung von Ceftriaxon in einer Dosis von 500 mg und 1 g Cmax im Plasma beträgt sie 38 μg / ml bzw. 76 μg / ml bei intravenöser Verabreichung in einer Dosis von 500 mg, 1 g und 2 g - 82 μg / ml, 151 μg / ml und 257 μg / ml. Bei Erwachsenen ist 2–24 Stunden nach der Verabreichung des Arzneimittels bei einer Dosis von 50 mg / kg die Konzentration in der Liquor cerebrospinalia um ein Vielfaches höher als die BMD für die häufigsten Erreger der Meningitis.

Der Gleichgewichtszustand wird innerhalb von 4 Tagen nach der Verabreichung des Arzneimittels hergestellt.

Die reversible Bindung an Plasmaproteine ​​(Albumin) beträgt 83–95%.

Vd macht 5,78-13,5 l (0,12-0,14 l / kg), bei Kindern - 0,3 l / kg.

T1/2 macht 6-9 h Plasma-Clearance - 0,58-1,45 l / h, renale Clearance - 0,32-0,73 l / h.

Bei erwachsenen Patienten werden innerhalb von 48 Stunden 50-60% des Arzneimittels unverändert über die Nieren ausgeschieden, 40-50% werden mit der Galle in den Darm ausgeschieden, wo sie biologisch in einen inaktiven Metaboliten umgewandelt werden.

Pharmakokinetik in besonderen klinischen Situationen

Bei Neugeborenen werden etwa 70% der Droge durch die Nieren ausgeschieden.

Bei Neugeborenen und älteren Menschen (über 75 Jahre) sowie bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion und Leber-T1/2 steigt deutlich an.

Bei Patienten mit Hämodialyse mit CC 0-5 ml / min wurde T1/2 ist 14,7 Stunden; wenn CC 5-15 ml / min - 15,7 h; wenn CC 16-30 ml / min - 11,4 h; mit CC 31-60 ml / min - 12,4 h.

Bei Kindern mit Meningitis T1/2 nach dem on / in der Dosis von 50-75 mg / kg beträgt 4,3-4,6 Stunden

Bakterielle Infektionen durch anfällige Mikroorganismen:

- Infektionen der Bauchorgane (Peritonitis, entzündliche Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts, Gallenwege, einschließlich Cholangitis, Empyem der Gallenblase);

- Erkrankungen der oberen und unteren Atemwege (einschließlich Lungenentzündung, Lungenabszess, Pleuraempyem);

- Infektionen von Knochen und Gelenken;

- Infektionen der Haut und der Weichteile;

- Harnwegsinfektionen (einschließlich Pyelonephritis);

- Lyme-Borreliose (Borreliose);

- Salmonellose und Salmonellenträger

- infizierte Wunden und Verbrennungen.

Prävention einer postoperativen Infektion.

Infektionskrankheiten bei immungeschwächten Personen.

Das Medikament wird in / m und / in (Jet oder Tropf) verabreicht.

Für Erwachsene und Kinder über 12 Jahre beträgt die Dosis 1-2 g 1-mal pro Tag oder 0,5-1 g alle 12 Stunden, die maximale Tagesdosis beträgt 4 g.

Bei Neugeborenen (bis zum Alter von 2 Wochen) beträgt die Dosis 20-50 mg / kg / Tag.

Für Säuglinge und Kinder unter 12 Jahren beträgt die tägliche Dosis 20-80 mg / kg. Bei Kindern mit einem Körpergewicht von 50 kg oder mehr gelten Dosen für Erwachsene.

Eine Dosis von mehr als 50 mg / kg Körpergewicht sollte 30 Minuten lang als intravenöse Infusion verschrieben werden. Die Dauer der Behandlung hängt von der Art und dem Schweregrad der Erkrankung ab.

Bei bakterieller Meningitis bei Säuglingen und Kleinkindern beträgt die Dosis 100 mg / kg 1 Mal / Tag. Die maximale Tagesdosis beträgt 4 g. Die Therapiedauer hängt von der Art des Erregers ab und kann bei Meningitis durch Neisseria meningitidis von 4 Tagen bis zu 10-14 Tagen bei Meningitis, die durch anfällige Enterobacteriaceae-Stämme verursacht werden, betragen.

Für die Behandlung der Gonorrhoe beträgt die Dosis einmalig 250 mg intramuskulär.

Zur Vorbeugung postoperativer infektiöser Komplikationen wird es einmalig in einer Dosis von 1-2 g (je nach Infektionsgefahr) 30-90 Minuten vor Beginn der Operation verabreicht. Bei Operationen am Dickdarm und am Rektum wird die zusätzliche Verabreichung des Arzneimittels aus der Gruppe der 5-Nitroimidazole empfohlen.

Bei Kindern mit einer Infektion der Haut und des Weichgewebes wird das Medikament in einer täglichen Dosis von 50-75 mg / kg Körpergewicht 1 Mal / Tag oder 25-37,5 mg / kg alle 12 Stunden, jedoch nicht mehr als 2 g / Tag, verordnet. Bei schweren Infektionen anderer Lokalisation - in einer Dosis von 25-37,5 mg / kg alle 12 Stunden, jedoch nicht mehr als 2 g / Tag.

Bei Mittelohrentzündung wird der Wirkstoff intramuskulär in einer Dosis von 50 mg / kg Körpergewicht, jedoch nicht mehr als 1 g, verabreicht.

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist eine Dosisanpassung nur bei schwerer Niereninsuffizienz (QC unter 10 ml / min) erforderlich. In diesem Fall sollte die tägliche Dosis von Ceftriaxon 2 g nicht überschreiten.

Regeln für die Zubereitung und Verabreichung von Injektionslösungen

Injektionslösungen sollten unmittelbar vor Gebrauch hergestellt werden.

Um eine Lösung für i / m-Injektionen herzustellen, werden 500 mg des Arzneimittels in 2 ml und 1 g des Arzneimittels in 3,5 ml 1% iger Lidocainlösung gelöst. Es wird empfohlen, nicht mehr als 1 g in einen Gesäßmuskel zu injizieren.

Zur Herstellung der Lösung zur intravenösen Injektion werden 500 mg des Arzneimittels in 5 ml gelöst und 1 g der Zubereitung wird in 10 ml sterilem Wasser zur Injektion gelöst. Die Injektionslösung wird langsam innerhalb von 2-4 Minuten injiziert.

Zur Herstellung einer Lösung zur intravenösen Infusion werden 2 g des Arzneimittels in 40 ml einer der folgenden kalziumfreien Lösungen gelöst: 0,9% ige Natriumchloridlösung, 5-10% Dextroselösung (Glucose), 5% Levuloselösung. Das Medikament in einer Dosis von 50 mg / kg oder mehr sollte 30 Minuten lang in / in den Tropfen verabreicht werden.

Frisch zubereitete Ceftriaxon-Lösungen sind 6 Stunden bei Raumtemperatur physikalisch und chemisch stabil.

Von der Seite des Zentralnervensystems: Kopfschmerzen, Schwindel.

Seitens des Harnsystems: Oligurie, beeinträchtigte Nierenfunktion, Glykosurie, Hämaturie, Hyperkreatininämie, erhöhter Harnstoff.

Auf der Seite des Verdauungssystems: Übelkeit, Erbrechen, Geschmacksstörungen, Blähungen, Stomatitis, Glanzentzündung, Durchfall, pseudomembranöse Enterokolitis, Pseudocholelithiasis (Sludge-Syndrom), Dysbiose, Bauchschmerzen, erhöhte Aktivität von hepatischen Transaminasen und alkalische Membran, Hyperlubinämie.

Auf der Seite des Blutsystems: Anämie, Leukopenie, Leukozytose, Lymphopenie, Neutropenie, Granulozytopenie, Thrombozytopenie, Thrombozytose, Basophilie, hämolytische Anämie.

Seitens des Blutgerinnungssystems: Nasenblutung, Erhöhung (Abnahme) der Prothrombinzeit.

Allergische Reaktionen: Urtikaria, Hautausschlag, Pruritus, exsudatives Erythema multiforme, Fieber, Schüttelfrost, Ödeme, Eosinophilie, anaphylaktischer Schock, Serumkrankheit, Bronchospasmus.

Sonstiges: Superinfektion (einschließlich Candidiasis).

Lokale Reaktionen: mit / in der Einleitung - Venenentzündung, Schmerzen entlang der Vene; bei i / m-Verwaltung - Schmerzen an der Injektionsstelle.

- Überempfindlichkeit gegen das Medikament;

- Überempfindlichkeit gegen andere Cephalosporine, Penicilline, Carbapeneme.

Mit Vorsicht wird das Medikament Neugeborenen mit Hyperbilirubinämie, Frühgeborenen, Nieren- und / oder Leberversagen, NUC, Enteritis oder Colitis, die mit dem Einsatz antibakterieller Medikamente während der Schwangerschaft, während der Stillzeit verbunden sind, verschrieben.

Für die Entfernung des Arzneimittels aus dem Körper ist die Hämodialyse unwirksam. Bei Vorliegen einer klinischen Überdosierung wird eine symptomatische Therapie empfohlen.

Ceftriaxon und Aminoglykoside besitzen einen Synergismus gegen viele gramnegative Bakterien.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit NSAIDs und anderen Antithrombozytenaggregaten erhöht sich die Wahrscheinlichkeit einer Blutung.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit "Loopback" -Diuretika und anderen nephrotoxischen Arzneimitteln erhöht sich das Risiko einer nephrotoxischen Wirkung.

Das Medikament ist mit Ethanol nicht kompatibel.

Pharmazeutisch nicht kompatibel mit Lösungen, die andere Antibiotika enthalten.

Liste B. Das Medikament sollte nicht in die Hände von Kindern gelangen, trocken und vor Licht geschützt, bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C. Haltbarkeit - 2 Jahre.

Bei ausgeprägter Leberfunktionsstörung ist es erforderlich, die Konzentration von Ceftriaxon im Blutplasma zu überwachen, da Sie können die Freisetzungsrate verringern.

Bei schwerem Nierenversagen (CC weniger als 10 ml / min) sollte die tägliche Dosis von Ceftriaxon 2 g nicht überschreiten.

Bei ausgeprägter Nierenfunktionsstörung sowie bei Patienten mit Hämodialyse ist es notwendig, die Konzentration von Ceftriaxon im Blutplasma zu überwachen, da Sie können die Freisetzungsrate verringern.

Bei der Verwendung des Arzneimittels sollte das Risiko eines anaphylaktischen Schocks und die Notwendigkeit einer angemessenen Notfallbehandlung berücksichtigt werden.

In-vitro-Studien haben gezeigt, dass Ceftriaxon (wie andere Cephalosporine) mit Serumalbumin assoziiertes Bilirubin ersetzen kann. Daher ist die Anwendung von Ceftriaxon bei Neugeborenen mit Hyperbilirubinämie und insbesondere bei Frühgeborenen noch umso mehr Vorsicht geboten.

Bei einer Kombination aus schwerer Niereninsuffizienz und schwerer Leberinsuffizienz bei Patienten mit Hämodialyse sollte die Plasmakonzentration des Arzneimittels regelmäßig bestimmt werden.

Bei einer Langzeitbehandlung ist es notwendig, das Bild des peripheren Blutes, die Indikatoren für den Funktionszustand der Leber und der Nieren regelmäßig zu überwachen.

In seltenen Fällen kommt es bei Ultraschall der Gallenblase zu Ausbrüchen, die nach Beendigung der Behandlung verschwinden. Auch wenn dieses Phänomen von Schmerzen im rechten Hypochondrium begleitet wird, wird empfohlen, die Behandlung mit Ceftriaxon fortzusetzen und eine symptomatische Behandlung durchzuführen.

Ältere und geschwächte Patienten benötigen möglicherweise die Verabreichung von Vitamin K.

Während der Behandlung ist Alkohol kontraindiziert, weil Disulfiram-ähnliche Wirkungen sind möglich (Gesichtsrötung, Bauch- und Bauchkrämpfe, Übelkeit, Erbrechen, Kopfschmerzen, Blutdruckabfall, Tachykardie, Atemnot).

Vergleichende Studie von Ceftriaxon-Medikamenten

V.A. Orlov, V.I. Sokolova, V. A. Shenderovich
Abteilung für klinische Pharmakologie und Therapie von RMAPO des Gesundheitsministeriums der Russischen Föderation "Oframaks" 1000 mg, hergestellt von Ranbaxy Labs (Indien), und das Präparat Rotsefin 1000 mg, hergestellt von F.Hoffmann - La Roche, (Schweiz)

Die Entstehungsgeschichte der Cephalosporine reicht bis in das Jahr 1945 zurück, als der Professor für Bakteriologie Cinsepni Brotzu aus der Kultur des Pilzes Cephalosporium ein Filtrat isolierte, das sich in seinen antibakteriellen Eigenschaften von Penicillin unterscheidet.

Cephalosporin-Antibiotika nehmen derzeit eine der führenden Positionen in der Behandlung bakterieller Infektionen unterschiedlicher Herkunft und Lokalisation ein. Ein breites Spektrum an mikrobieller Aktivität, gute pharmakokinetische Eigenschaften, geringe Toxizität und Synergismus mit anderen Antibiotika machen Cephalosporine zur bevorzugten Wahl für viele Infektions- und Entzündungskrankheiten. In der Gruppe der Cephalosporin-Antibiotika gibt es etwa 60 verschiedene Arzneimittel, die häufig in Generationen (oder Generationen) eingeteilt werden. Cephalosporine der ersten Generation zeigten hauptsächlich eine Aktivität gegenüber grampositiven und einigen gramnegativen Bakterien. Sie sind nicht stabil gegen die hydrolytische Wirkung der β-Lactamase, wodurch der β-Lactam-Ring des Antibiotikums zerstört wird, was zu einem Verlust der antimikrobiellen Aktivität führt. Cephalosporine der Generation II haben eine höhere Empfindlichkeit gegen gramnegative Bakterien, ein breiteres Wirkungsspektrum, aber eine gewisse Resistenz gegen die Wirkung von β-Lactamase.

Die dritte Generation von Cephalosporinen umfasst Arzneimittel, die einen signifikanten Unterschied zu den vorherigen Gruppen aufweisen: hohe Aktivität gegen die Familie Enterobacte-riaceae. Hämophilus-Bazillen, Gonokokken, Meningokokken und weniger - gegen grampositive Mikroorganismen.

Einer der Vertreter der Cephalosporine der III-Generation ist Ceftriaxon (Oframax. "Ranbaxy", Indien). Ceftriaxon hat eine breitere Palette antimikrobieller Aktivität. Es hat die besten pharmakokinetischen Parameter und die längste Halbwertszeit aller bekannten Cephalosporine der III-Generation. So können Sie die therapeutischen Konzentrationen innerhalb von 24 Stunden nach einer einmaligen Injektion des Arzneimittels in Blut, Gewebe und biologische Flüssigkeiten aufrechterhalten [1.2]. Das Antibiotikum besitzt Stabilität gegen β-Lactamasen und eine hohe Permeabilität durch die Wand von gramnegativen Mikroorganismen. Es ist bekannt, dass Ceftriaxon hauptsächlich (29% der Fälle) in der chirurgischen Praxis verwendet wird und bei 16% des Antibiotikums zur Behandlung von Infektionen der Atemwege und mit hoher klinischer Wirksamkeit [2,3]. Aufgrund der besten pharmakokinetischen Parameter von Ceftriaxon. Das Medikament wird nicht nur stationär verwendet, sondern auch in der ambulanten Praxis. In Anbetracht des Vorstehenden schien es ratsam, "Oframax" (Ceftriaxon) bei einer Gruppe von Patienten zu untersuchen, die in der Klinik für innere Erkrankungen behandelt wurden.

Indikationen:

1. Akute bakterielle Pneumonie

2. Destruktive Pneumonie (nicht klare Genese), Hämoptyse.

3. Chronische Bronchitis, akute Phase.

5. Sepsis. Infektiöse Endokarditis

Bei der Untersuchung von Ceftriaxon wurden die folgenden Kriterien für den Einsatz von Antibiotika bei Patienten mit bronchopulmonalen Erkrankungen, infektiöser Endokarditis (IE), Sepsis, Yersiniose und anderen Erkrankungen ermittelt:

- Bewertung der Wirksamkeit des Antibiotikums;

- Bestimmung einer einzelnen Dosis (sie und Tagesdosis);

- Bewertung der Kombinationstherapie von Ceftriaxon mit Clindamycin und Amikacin;

- Registrierung unerwünschter Ereignisse bei der Behandlung von Patienten.

Zur Lösung der Probleme wurden folgende Methoden verwendet:

- klinische und Laborindikatoren (Verschwinden des Intoxikationssyndroms, Veränderung des Sputums, Abnahme und Änderung des Hustens, allgemeines Blut- und Urinbild, auskultatorische Röntgen- und Computertomographiedaten (CT-Untersuchung);

- bakterioskopische und bakteriologische Untersuchung von Auswurf, Blut, Urin usw. mit Identifizierung des Erregers und Bestimmung des Antibiogramms;

- Biochemische Parameter des Blutes: Bilirubin, Transaminasen (ACT und ALT und Gamma-GT), Harnstoff, Blutkreatinin, alkalische Phosphatase, Gesamtprotein und seine Fraktionen:

- Untersuchung der Serumkonzentrationen durch Diffusion in Agar unter Verwendung von B. subtilis-6633 als Indikatorkultur.

Mikrobiologische Forschung.

Dem klinischen Einsatz von Ceftriaxon ging die Identifizierung von Erregern im biologischen Material voraus. Die Identifizierung von Mikroorganismen wurde mit Standardmethoden durchgeführt. Um die Empfindlichkeit von Aeroben gegen Ceftriaxon zu bestimmen, wurde ein Scheibendiffusionsverfahren verwendet (enthaltend 30 μg / ml Ceftriaxon in der Scheibe). Untersucht wurden 170 Kulturen, die aus Sputum, Blut, eitrigem Ausfluss von Auge, Nase, Ohr, Wunden und Hals von Patienten, die im klinischen Krankenhaus des Eisenbahnministeriums der Russischen Föderation im Zeitraum Februar-April 1999 behandelt wurden, isoliert wurden (siehe Tabelle 1.2). Die antibiotische Empfindlichkeit von Sputummikroflora, die von Patienten mit bronchopulmonalen Erkrankungen erhalten wurde, ist in Tabelle 1 angegeben.

Tabelle 1
Sputummikroflora von Patienten mit bronchopulmonalen Erkrankungen mit Definition des Antipaxogramms oframax von der Firma "Ranbaxy", Indien.

Krankheitserreger

Die Anzahl der isolierten Stämme

Chuvstsht.

Anzahl der Stämme

Schwach empfinden

Widerstehen

Streptococcus pneumoniae

S. aureus

Streptococcus viridans

Klebsiella pneumoniae

E. coli

Pseudomonas aeruginosae

Candida

Proteus

Gesamt:

-chuvsh - empfindliche Stämme; schwach empfinden - leicht empfindliche Stämme; widerstehen - resistente Sorten

Untersucht wurden 91 Sputumkulturen. Bei der Kultivierung wurde ein Wachstum von Streptococcus pneumonia (59 Stck.) Beobachtet, von denen 56 Stämme (94,9%) Aktivität gegenüber der Wirkung von Cefriaxon zeigten, 2 Kulturen waren mäßig empfindlich gegen Antibiotika und nur ein Pneumokokkusstamm blieb gegenüber dem untersuchten Wirkstoff resistent. In 6 Fällen wurde Staphylococcus aureus ausgesät, der hauptsächlich auf das Medikament reagierte. Eine Kultur von Streptococcus viridans war nach der Wirkung des Antibiotikums intakt.

Gramnegative Erreger, nämlich Klebsiella, Darm, Pseudomonas aeruginosa und andere Erreger, traten in unterschiedlichem Maße in das antibakterielle Spektrum von Ceftriaxon ein (siehe Tabelle 1). Es ist bemerkenswert, dass unter den Stämmen von Ps. aeruginosa 2 - Kulturen hatten eine Empfindlichkeit gegenüber Ceftriaxon und nur 1 - das Isolat war gegenüber dem Antibiotikum mäßig aktiv. 5 - p.Candida - Kulturen waren durch ein natürliches Maß an Resistenz gekennzeichnet. Die Gesamtempfindlichkeit verschiedener Mikroorganismen gegenüber Ceftriaxon ist also recht hoch und beträgt 90,7%. Die Resistenz der untersuchten Kulturen gegen Ceftriaxon betrug 9,7%, was den Literaturangaben entspricht [3,4]. Zusätzlich wurde die Empfindlichkeit von 79 Gramm positiven und gramnegativen Pathogenen gegenüber Ofrabax "Ranbaxy", isoliert aus Urin, Blut, Wunden usw., untersucht. Die Natur der aeroben Mikroflora ist in Tabelle 2 dargestellt. Die Analyse der Studien ergab, dass grampositive Mikroorganismen vorherrschten, die -55 (69,6%) Kulturen waren, die in 38% gegenüber dem Antibiotikum aktiv waren. In 3,7% der Fälle zeigte sich eine moderate Sensitivität. Es ist bemerkenswert, dass alle Stämme von E. coli (20) und Proteus (4) empfindlich gegen Ceftriaxon waren.

Tabelle 2
Die Empfindlichkeit klinischer Stämme (gr +) und (gr-) Bakterien gegenüber Oframax

(Scheibenmethode - 30 μg / ml), Ranbaxv, Indien.

Mikroorganismen

Anzahl der Kulturen

Oframaks

Chustv.sht.

Schwach empfinden

Widerstehen

Urin

Staphylococcus epidermidis

Enterococcus

Proteus

E. coli

Blut

Staphylococcus aureus

Eitriger Ausfluss aus den Augen.

Staphylococcus aureus

Staphylococcus epidermidis

Eitriger Ausfluss aus der Nase.

Staphylococcus epidermidis

Aus dem ohr

Staphylococcus aureus

Wundinfektion.

Staphylococcus aureus

Enterococcus

Zev.

Staphylococcus aureus

Staphylococcus viridans

Enterococcus

Gesamt:

Gefühl; Stck. - empfindliche Stämme; schwach empfinden - leicht empfindliche Stämme; widerstehen - resistente Sorten

Im Allgemeinen sollte beachtet werden, dass sowohl aus verschiedenen Biomaterialien isolierte Gramm- (+) als auch Gramm- (-) - Pathogene antibiotikaempfindlich waren, was 55,6% betrug. Resistenz wurde bei 32 (40,5%) beobachtet, was darauf zurückzuführen ist, dass einige Bakterien, insbesondere Enterokokken, gegen alle Beta-Lactame resistent sind [5].

Zum Zwecke der vergleichenden Empfindlichkeit haben wir eine Untersuchung der Sputummikroflora durchgeführt und die Empfindlichkeit gegen Ceftriaxon bestimmt (Rothefin-Firma F. Hoffmann - La Roche, Schweiz). Die Daten der Sensitivitätsanalyse sind in Tabelle 3 gezeigt.

Tabelle 3
Ceftriaxon-Empfindlichkeit (F.Hoffmann - La Roche, Schweiz), Mikroorganismen,

aus Sputum von Patienten mit bronchopulmonaler Infektion isoliert.

Mikroorganismen

Anzahl der Kulturen

Von ihnen

Chustv.sht.

Schwach empfinden

Widerstehen

Streptococcus pneumoniae

Staphylococcus aureus

E. coli

Kl. Lungenentzündung

P. aeruginosae

Proteus

S. Candida

Gesamt:

Eine vergleichende mikrobiologische Bewertung zeigt, dass Streptococcus pneumoniae auch im Auswurf von Patienten mit bronchopulmonalen Erkrankungen führt (siehe Tabelle 1.3). Es wurden keine signifikanten Unterschiede im Spektrum der Empfindlichkeit der Mikroflora gegen Ceftriaxon (Oframax und Rocephin) beobachtet. Beide Medikamente hatten eine ähnliche Antibiotika-Empfindlichkeit (84,2-81,8%). Es sollte beachtet werden, dass der Prozentsatz resistenter Stämme, die aus Sputum von mit Rocephin behandelten bronchopulmonalen Patienten isoliert wurden, im Vergleich zu Oframax geringfügig höher war und 13% - 9,7% betrug.

Daher wurden im antimikrobiellen Spektrum des Auswurfs von mit Rocephin und Oframax behandelten Patienten keine signifikanten Vorteile festgestellt (siehe Tabelle 1.3).

Das Studium der Pharmakokinetik von Ramaks.

Die Pharmakokinetik wurde bei 20 therapeutischen Patienten nach einmaliger intravenöser und intramuskulärer Verabreichung in einer Dosis von 1 g pro Tag untersucht.

Nach einer 30-minütigen Infusion des Arzneimittels betrug die durchschnittliche Spitzenkonzentration nach 1 Stunde 153,4 μg / ml. Dann nahm das Konzentrationsniveau langsam ab und blieb relativ hoch. So wurde der Wirkstoff nach 3 Stunden nach intravenöser Verabreichung im Serum im Kilizismus bestimmt - 89,6 μg / ml, nach 6 Stunden - 56 μg / ml, nach 12 Stunden - 28 μg / ml und sogar nach 24 Stunden - 9,2 μg ml. Diese Konzentrationen waren um ein Vielfaches höher als die BMD-Werte für Ceftriaxon-empfindliche Mikroorganismen.

Eine einmalige intramuskuläre Injektion von 1 g Oframax zeigte die Höchstkonzentration nach 2 Stunden - 80 μg / ml, etwa die Hälfte der Höchstkonzentration nach intravenöser Verabreichung in derselben Dosis. Nach 4, 6,12 und 24 Stunden wurden hohe Konzentrationen bestimmt, die praktisch auf demselben Niveau lagen, wie es nach intravenöser Verabreichung des Arzneimittels zur gleichen Zeit beobachtet wurde (Tabelle 4 und Grafik).

Tabelle 4
Die durchschnittliche Konzentration von Ofamak im Blutserum von Patienten nach einmaliger intravenöser und intramuskulärer Injektion bei einer Dosis von 1 g

Weg

einführungen

Uhr

Konzentration in µg / ml nach Verabreichung durch

1h

2h

3h

4h

6h

12h

24h

Diagramm 1
Die durchschnittliche Konzentration von Ofamak im Serum von Patienten nach einmaliger intravenöser und intramuskulärer Injektion in einer Dosis von 1 g

Ceftriaxon wird im Patienten nicht metabolisiert. 50% der parenteral verabreichten Dosis werden innerhalb von 48 Stunden in aktiver Form mit dem Urin ausgeschieden. Die Ceftriaxon-Clearance-Rate ist aufgrund des hohen Grads der Wirkstoffbindung durch Serumproteine ​​(95%) signifikant reduziert, 10% werden durch Galle ausgeschieden.

Die lange Halbwertszeit (T 1 - 2 - 5,47 - 7,6 Stunden) hängt nicht von dem Verabreichungsweg ab, der viel höher ist als der von anderen Cephalosporinen. Dies ermöglicht die Aufrechterhaltung hoher Konzentrationen für 24 Stunden und die einmal tägliche Verabreichung des Arzneimittels. Solche hohen, langanhaltenden Konzentrationen reichen aus, um die Mehrheit der gramnegativen und grampositiven Mikroorganismen zu unterdrücken.

Die Bereiche unter der pharmakokinetischen Kurve (AUC) unterscheiden sich ebenfalls nicht signifikant (1004-1010), was auf die gleiche Bioverfügbarkeit des Arzneimittels hinweist wie bei intramuskulärer und intravenöser Verabreichung.

Eine vergleichende Studie zur Pharmakokinetik von Ceftriaxon bei Roche, Rocephin und Oframax. Die Firma "Ranbaxy" wies keine signifikanten Unterschiede bei den pharmakokinetischen Parametern auf, sodass die Einführung dieser Medikamente 1 Mal pro Tag sowohl im klinischen Bereich als auch im ambulanten Bereich empfohlen werden konnte.

Bei intramuskulärer Verabreichung von Rocephin ist die maximale Konzentration von 92,3 µg / ml nach 2 Stunden erreicht, und nach 20 bis 25 Stunden waren die Konzentrationsschwankungen im Serum der Patienten 9 bis 14 µg / ml.

Eine pharmakokinetische Studie von Oframaks im Blutserum ergab, dass Oframax in jeder Hinsicht dem Rocephin von La Roche nicht unterlegen ist und es als wirksames Antibiotikum für bronchopulmonale Pathologie und Sepsis charakterisiert.

Klinische Wirksamkeit

Ceftriaxon (Oframax) wurde bei 20 Patienten mit Infektion unterschiedlicher Lokalisation angewendet (siehe Tabelle 5).

Infektionen der Atemwege.

4 Patienten mit Pneumokokken-Pneumonie und 1 Patient mit destruktiver Pneumonie unbekannter Herkunft (Hämoptyse) erhielten eine Behandlung mit Oframax. Eine vollständige Erholung wurde bei 4 Patienten mit akuter Pneumonie und bei einem Patienten mit Zerstörung beobachtet. Lungengewebe - die Behandlungsergebnisse waren negativ. Die Krankheit nahm eine langwierige Natur an, die von reichlich Hämoptyse, subfebriler Temperatur, zunehmender Anisozytose und Poikilozytose begleitet war. Der Grund dafür war offensichtlich die verspätete Aufnahme in eine Fachklinik und möglicherweise eine zuvor unzureichend durchgeführte Antibiotikatherapie. sowie Immunschwäche (Trinker). Der Patient wurde in die chirurgische Thoraxabteilung verlegt.

Tabelle 5
Klinische Wirksamkeit des oframaks-Unternehmens "Ranbaxy", Indien, in der Klinik für innere Erkrankungen.

Die Diagnose

Anzahl von

Beobachtungen

Klinische Verträglichkeit und Wirksamkeit des Arzneimittels

das gute

zufrieden

keine Wirkung

PE

Akute Pneumokokken-Pneumonie

Destruktive Pneumonie unbekannter Herkunft (Hämoptyse)

Verschlimmerung der chronischen Bronchitis (ohne schwere Obstruktion)

Chronisch deformierende Bronchitis.
Cartagener-Syndrom

Akuter Guymarit

Ebstein-Krankheit Sepsis

Hüftfraktur, Dekubitus, Sepsis.

Enterokolitis (V.enterocolitica)

Gesamt:

Bei Patienten mit Exazerbation der chronischen Bronchitis wurden gute Therapieergebnisse erzielt. Alle 11 Patienten erhielten 1,0 g / Tag Ceftriaxon (IM). Eine Dosisanpassung während der Behandlung wurde nicht durchgeführt, dh es wurde eine Einzeldosis von 1,0 g - Ceftriaxon verabreicht, es war auch die tägliche Dosis. Vor diesem Hintergrund waren die Behandlungsergebnisse bei 8 Personen positiv und nur bei 2 Personen zufriedenstellend. Ein Patient mit einer Exazerbation der chronisch deformierenden Bronchitis (Cartagener-Syndrom) nach zwei Injektionen des Antibiotikums entwickelte unerwünschte Reaktionen (Schwellung der Lippen, Juckreiz, Brennen im Oropharynx usw.). Ceftriaxon wurde abgesetzt und eine Antihistamin-Therapie wurde durchgeführt, um unerwünschte Ereignisse zu reduzieren. Aufgrund des kurzen Behandlungsverlaufs und der frühen Manifestation unerwünschter Symptome konnte die Wirksamkeit des Antibiotikums nicht beurteilt werden. In einem Fall wurde Ceftriaxon bei akuter Sinusitis mit gutem klinischen Ergebnis verordnet.

Eitrige Infektion der Haut und der Weichteile.

Patient G. erhielt 85 Jahre lang eine durch eine anaerobe Infektion komplizierte Fraktur des Oberschenkelhalses und erhielt eine kombinierte Antibiotikatherapie: Ceftriaxon, Clindamycin, Amikacin und eine immunsuppressive Therapie - Biaven. Bei der anfänglichen bakteriologischen Untersuchung werden Wunden mit Staphylococcus aureus gesät, der für Ceftriaxon empfindlich ist. Das Wachstum der Mikroflora im Blut wird nicht nachgewiesen. Vor dem Hintergrund der Therapie nahmen die allgemeinen Vergiftungssymptome rasch ab, lokale Hautmanifestationen "sanken" ab. Es gab keinen eitrigen Ausfluss aus der Wunde. Darüber hinaus gab es eine Normalisierung der Laborparameter, die die Aktivität des Entzündungsprozesses widerspiegelte: Die Anzahl der Leukozyten war signifikant reduziert. ESR. Der Patient wurde in zufriedenstellendem Zustand aus der Klinik entlassen.

Ein Patient M. wurde beobachtet, er war 68 Jahre alt, da er eine Sepsis mit einer Multiorgan-Läsion hatte, die sich vor dem Hintergrund der Ebstein-Krankheit NKIII entwickelte.

Wiederholte bakteriologische Blutkulturen zur Identifizierung des Erregertyps waren negativ. Es wurde eine empirische antimikrobielle Therapie durchgeführt: Oframax und Clindamycin. Vor diesem Hintergrund verschlechterte sich der Zustand des Patienten nach einer kurzfristigen Besserung erneut - Schüttelfrost trat auf, die Temperatur stieg an und die Schwellung der Beine stieg leicht an. Aufgrund dessen wird der Wechsel der Antibiotika vorgenommen. In dieser klinischen Situation ist es schwierig, die Gründe für die Ineffizienz aufgrund des Schweregrades der Erkrankung und des Fehlens des Erregertyps zu beurteilen. Wahrscheinlich kann eine laufende Therapie als unbefriedigend angesehen werden.

Yersiniose (Versinia enterocolitica).

Patient T. - 38 Jahre. war in der Klinik über Yersiniose. manifestierende Enterokolitis. Die Behandlung wurde mit Oframaks mit Bestätigung der mikrobiologischen Diagnose durchgeführt. Aus V. cephthriaxon im Stuhl wurde empfindliches V.enterocolitica isoliert. Das Antibiotikum wurde intravenös in einer Tagesdosis von 2,0 g verabreicht
innerhalb von 4 Wochen. Während der Behandlung mit Oframax kehrte der Stuhl zu normaler Temperatur zurück und die Autonomie sank. Bei der erneuten bakteriologischen Untersuchung des Stuhls wird V.enterocolitica nicht gesät. Daher kann in dieser klinischen Situation eine Behandlung mit Oframax als wirksam angesehen werden.

Unter dem Gesichtspunkt der vergleichenden klinischen Wirksamkeit führten wir bei 26 Patienten mit bronchopulmonalen Erkrankungen (Rocephin) einen Fluss von F. Hoffmann - La Roche durch. Bei 20 Patienten (76%) wurden gute und zufriedenstellende Ergebnisse erzielt. In 6 klinischen Beobachtungen waren die Ergebnisse der Behandlung nicht erfolgreich. Von diesen wurden drei Personen in die Tuberkuloseklinik verlegt (exsudative Pleuritis, destruktive Lungenentzündung, möglicherweise Tuberkulose-Ätiologie und ein Patient mit ungelöster Infiltration des Oberlappens). Bei drei Patienten war die Behandlung der chronischen Bronchitis unwirksam, wahrscheinlich aufgrund der bestehenden sekundären Immunschwäche sowie der mangelnden Empfindlichkeit des abgesäten Pneumokokkus gegenüber Rocephin.

In der Literatur wird Ceftriaxon als ein Antibiotikum mit guter Verträglichkeit charakterisiert, obwohl es nicht frei von möglichen Nebenwirkungen ist: erhöhte Enzym- und Kreatininwerte im Blut, hämolytische Anämie, Thrombozytopenie. allergische Hautreaktionen, Schmerzen bei intramuskulärer Verabreichung. Die Enzymkontrolle wurde durch Alaninaminotransferase (ACT), Aspartataminotransferase (ACT), Gammaglutamintransferase (GGT) und alkalische Phosphatase (AL) kontrolliert. Vor dem Hintergrund der Behandlung mit Rocephin gab es zwei Fälle von erhöhter ALT und einen Fall von GGT und alkalischer Phosphatase.

Zwei Personen leiden unter einer leichten Thrombozytopenie während der Behandlung mit Rocephin. Die Hauptbeschwerde bei der Verabreichung von Rocephin und Oframax sind Schmerzen an der Injektionsstelle. In einem Fall wurde während der Behandlung mit Oframax eine allergische Reaktion beobachtet (Schwellung der Lippen, Brennen im Oropharynx usw.). Alle Phänomene wurden schnell auf den Hintergrund der Antihistamin-Therapie übertragen.

Auf der Grundlage der gewonnenen Daten sollte daher erkannt werden, dass die untersuchten Arzneimittel von Framax und Rocephin eine nahezu gleiche klinische Wirksamkeit aufweisen (jeweils bei 85% - 80%). Es wurden keine signifikanten Vorteile im antimikrobiellen Spektrum festgestellt. Der Prozentsatz empfindlicher Kulturen, die aus mit Oframax und Rocephin behandelten Patienten isoliert wurden, war identisch. Die Häufigkeit von Nebenwirkungen bei Rocephin war höher als bei der Behandlung von Oframaksom (15,3% bzw. 5%).

Schlussfolgerungen:

1. Oframax zeichnet sich durch ein breites Spektrum antimikrobieller Wirkung aus. Wirksam gegen Str.pneumoniae (der Prozentsatz empfindlicher Stämme beträgt 94,9) und die Familie der Enterobacteriaceae (der Prozentsatz empfindlicher Stämme beträgt 90), die aus dem Sputum von Patienten mit bronchopulmonalen Erkrankungen isoliert wurden.

2. Die maximale Konzentration von Ramaks betrug bei intravenöser und intramuskulärer Verabreichung bei einer Dosis von 1 g 153,4 & mgr; g / ml und 80 & mgr; g / ml. Die therapeutischen Konzentrationen wurden für 24 Stunden aufrechterhalten (9,2 bis 10,5 & mgr; g / ml). Die Halbwertszeit hängt nicht von der Verabreichungsroute ab und beträgt 5,47 - 7,6 Stunden.

3. Eine vergleichende Studie zur Pharmakokinetik zeigte, dass Oframax sowohl bei den maximalen Konzentrationswerten (80 - 92 3 μg / ml) als auch bei den therapeutischen Konzentrationen, die 24 Stunden aufrecht erhalten wurden (12 - 10,5 μg / ml), Rocephin nicht unterlegen ist. So können Sie das Medikament einmal eingeben.

4. Die klinische Wirksamkeit von Oframax und Rocephin bei bronchopulmonalen Erkrankungen war identisch (85 - 80%).

5. Gute Ergebnisse wurden bei der Behandlung der Oframac-Enterocolitis vznannogo versinia enterocolitica erzielt.

6. Unerwünschte Reaktionen bei Rocephin (vorübergehende Hyperfermentämie. Thrombozytopenie und Zunahme der alkalischen Phosphatase) sind stärker ausgeprägt als bei Oframax (allergische Komponente in einem Fall).

Leiter der Abteilung für Klinische Pharmakologie und Therapie der Russischen Akademie für medizinische Ausbildung des Gesundheitsministeriums der Russischen Föderation
Professor V.A. ORLOV

Darsteller:
st.nauchn.sotopr..k.m.n.V.I. Sokolova
st.nauchn.sotopr..km.n.V.A. SHENDEROVICH